適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。

適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)...

1mgx10片/盒

20ml:20mg/瓶

50ml:5g/瓶

Pfizer Ireland Pharmaceuticals

華北制藥股份有限公司

國藥集團(tuán)川抗制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字HJ20130698

國藥準(zhǔn)字H20050813

國藥準(zhǔn)字H10940044

西羅莫司僅供對免疫抑制療法和處理腎移植患者有經(jīng)驗的醫(yī)師使用。接受此藥物的患者應(yīng)在配備相應(yīng)的實驗室和輔助的醫(yī)療設(shè)施及人員的機構(gòu)內(nèi)進(jìn)行治療。負(fù)責(zé)維持治療的醫(yī)師應(yīng)有患者隨訪所必備的完整資料。建議西羅莫司與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇聯(lián)合使用。西羅莫司用于口服，每日1 次，固定地與或不與食物同服。因為壓碎、咀嚼或切開后的片劑的生物利用度尚未確定，因此不推薦這樣的使用方法。應(yīng)給不能服用片劑的患者處方口服溶液并指導(dǎo)使用方法。移植后應(yīng)盡可能早地開始服用西羅莫司。建議西羅莫司的服用應(yīng)在服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)[環(huán)孢素微乳劑(改進(jìn)型)]4小時后(見[藥物相互作用])。根據(jù)不穩(wěn)定的西羅莫司血藥濃度頻繁調(diào)整西羅莫司劑量有可能導(dǎo)致用藥過量或用藥不足，因為西羅莫司的半衰期較長。一旦西羅莫司的維持劑量被調(diào)整，患者至少應(yīng)在新的維持劑量下堅持服用7~14天，然后再在血藥濃度監(jiān)測下進(jìn)行進(jìn)一步的劑量調(diào)整。在大部分患者中，劑量調(diào)整可以依據(jù)簡單比例計算：新的西羅莫司劑量=當(dāng)前的劑量×(目標(biāo)血藥濃度/當(dāng)前血藥濃度)。當(dāng)需要大幅度提高西羅莫司的谷濃度時，可考慮在新的維持劑量基礎(chǔ)上給予一劑負(fù)荷劑量：西羅莫司負(fù)荷劑量=3×(新的維持劑量－當(dāng)前維持劑量)。西羅莫司的最大給予劑量不可超過 40mg/日。如果估計西羅莫司一日的服用劑量由于額外的一劑負(fù)荷劑量而超過 40mg，可將負(fù)荷劑量在兩天以上給予。服用負(fù)荷劑量后，西羅莫司的谷濃度至少應(yīng)在 3～4天后進(jìn)行監(jiān)測。已證明2mg西羅莫司口服溶液與2mg西羅莫司片臨床等價，因此，可以等量互換。但是，更大劑量的西羅莫司口服溶液與更大劑量的片劑的臨床等價性尚不可知(見【藥代動力學(xué)】)。為使西羅莫司的吸收差異降至最小，本藥應(yīng)恒定地與食物或不與食物同服。西柚汁可減緩由CYP3A4介導(dǎo)的西羅莫司的代謝和潛在加強由P-糖蛋白(P-gp)介導(dǎo)的西羅莫司從小腸上皮細(xì)胞向腸腔的逆轉(zhuǎn)運，因而不可用于送服西羅莫司。低至中度免疫風(fēng)險患者西羅莫司與環(huán)孢素合用：對于新腎移植受者，建議西羅莫司與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇聯(lián)合使用。首次應(yīng)服用西羅莫司的負(fù)荷量，即維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/日。為了使西羅莫司的血藥濃度維持在目標(biāo)范圍之內(nèi)，應(yīng)監(jiān)測西羅莫司血藥濃度。雖然在臨床試驗中所用負(fù)荷量為15mg和維持量為5mg/日是安全有效的，但對于腎移植患者，2mg以上的劑量在療效上的益處尚不明確。每日服用西羅莫司口服溶液2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用西羅莫司口服溶液5mg的患者。血藥濃度監(jiān)測當(dāng)改變西羅莫司劑量時，以及在同服CYP3A4強誘導(dǎo)劑或抑制劑期間，建議對所有患者，尤其是那些可能出現(xiàn)藥物代謝變化、13 歲或以上但體重低于40kg以及肝損傷患者進(jìn)行西羅莫司谷濃度監(jiān)測。(見【藥物相互作用】)血藥濃度監(jiān)測不應(yīng)作為調(diào)整西羅莫司劑量的唯一依據(jù)。應(yīng)仔細(xì)觀察臨床體征/癥狀、組織活檢和實驗室參數(shù)。對于按1mg置換1mg的原則停服口服溶液而改服片劑的患者，建議監(jiān)測全血谷濃度1或2周，以保證血谷濃度在推薦的目標(biāo)范圍內(nèi)。當(dāng)與環(huán)孢素合用時，西羅莫司血谷濃度應(yīng)保持在一個目標(biāo)濃度范圍之內(nèi)(見【臨床試驗】和【藥代動力學(xué)】)。在聯(lián)合服用環(huán)孢素的對照臨床試驗(試驗1和2)中，移植后12個月期間的西羅莫司的平均全血谷濃度(以色譜法測定值表示)，2mg/日治療組約為 7.2 ng/mL(3.6～11.2ng/mL[10%-90%區(qū)間])，5mg/日治療組約為13.6ng/mL(8.0～22.4 ng/mL[10%～90%區(qū)間])。(所有報道的西羅莫司濃度為色譜法所測值或已經(jīng)轉(zhuǎn)換為色譜法所測值。)一項在24名中國腎移植后腎功能穩(wěn)定成年患者中進(jìn)行的臨床藥理學(xué)研究中，使用西羅莫司1mg片劑進(jìn)行每日一次個體化治療劑量給藥后，對西羅莫司的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)特征進(jìn)行了評價。使用色譜法進(jìn)行測定，西羅莫司標(biāo)準(zhǔn)劑量(2mg/日)平均穩(wěn)態(tài)血谷濃度大約為 7.1ng/mL(范圍4.2～9.6ng/mL[10%～90%])。方法學(xué)上述推薦的西羅莫司24小時血谷濃度范圍監(jiān)測基于色譜法。有數(shù)種方法已經(jīng)用于檢測西羅莫司的全血濃度。對于全血濃度，色譜法(HPLC UV或者LC/MS/MS)測得的數(shù)據(jù)比免疫法測得的數(shù)據(jù)平均約低20%。根據(jù)目前的臨床實踐，色譜法和免疫測定法都可用于檢測西羅莫司的全血濃度。由于測得的西羅莫司的全血濃度基于不同的使用方法，因此，這些不同的方法測得的濃度值不可互換(見【注意事項】–警告和一般注意事項和【藥代動力學(xué)】)。應(yīng)根據(jù)所使用的西羅莫司谷濃度測定方法來調(diào)整目標(biāo)濃度范圍。關(guān)于不同測定方法的一篇討論登在 Clinical Therapeutics, Volume 22,Supplement B, April 2000。劑量調(diào)整低體重患者年齡在13歲及以上但體重不超過40kg的患者的起始劑量應(yīng)根據(jù)體表面積調(diào)整至1mg/㎡/日。負(fù)荷劑量應(yīng)調(diào)整至3mg/㎡。肝功能損害患者建議肝功能損害患者西羅莫司的維持劑量可減少約1/3至1/2。西羅莫司的負(fù)荷劑量不需要調(diào)整。對于肝功能損害患者，建議監(jiān)測西羅莫司的血谷濃度。腎功能損害患者不需要調(diào)整西羅莫司的負(fù)荷劑量。不需要因為腎功能損害而調(diào)整劑量。兒童用藥在13歲以下兒童患者中西羅莫司的安全性和療效尚未確定。已經(jīng)在13歲及以上低至中度免疫風(fēng)險的兒童中進(jìn)行了西羅莫司的安全性及有效性的研究。在這類13歲及以上兒童人群中使用西羅莫司已經(jīng)得到充分的、對照良好的成人服用西羅莫司口服溶液的臨床試驗支持。這些試驗中特別對兒童腎移植患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)進(jìn)行了分析(見【藥代動力學(xué)】)。老年患者用藥不需調(diào)整劑量。

本品應(yīng)在有經(jīng)驗的臨床醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。 1. 本品應(yīng)在術(shù)后72小時之內(nèi)和環(huán)孢菌素（Cyclosporine）及皮質(zhì)激素一起應(yīng)用，每日一次。對于接受移植的患者首次應(yīng)給予維持劑量三倍的負(fù)荷量，在腎移植病人每天推薦的維持劑量為2mg，負(fù)荷量為6mg。應(yīng)定期根據(jù)全血谷濃度調(diào)整劑量。根據(jù)國內(nèi)西羅莫司臨床試驗結(jié)果，建議西羅莫司全血谷濃度術(shù)后0~3月控制在5~10ng/ml；4~6月控制在3~8ng/ml。 2. 在體重小于40kg而年齡≧13歲的病人需要調(diào)整劑量，維持劑量應(yīng)為1mg/m2/日，負(fù)荷量應(yīng)為3mg/m2。 3. 肝功能受損的病人本品的維持劑量應(yīng)減少1/3，而負(fù)荷量則不變。腎功能異常的病人則不需要調(diào)整劑量。 4. 為了使西羅莫司在體內(nèi)的濃度更加恒定，本品在應(yīng)用期間，應(yīng)固定服藥與進(jìn)食的關(guān)系，或每次均空腹服藥，或每次均與食物同服。本品只能用水或桔汁稀釋后服用。 5. 本品應(yīng)在環(huán)孢素口服液或環(huán)孢菌素膠囊給藥后4小時服用。 用法： 應(yīng)用口服給藥專用注射器從瓶中抽取所需量的西羅莫司口服液，注入盛有至少60ml水或桔汁的玻璃或塑料容器中，用力攪拌后立即服用。然后另外用120ml水或桔汁再放入此容器中，用力攪拌立即服用。

成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg／kg。對作移植術(shù)的患者，在移植前4～12小時給藥。

片劑

口服溶液劑

口服溶液劑